Tese - Jéssica Louise Benelli

Potencial antifúngico de compostos orgânicos de selênio, ação in vitro do disseleneto de difenila frente a Cryptococcus neoformans e criptococose

Autor: Jéssica Louise Benelli (Currículo Lattes)

Resumo

As doenças fúngicas sistêmicas são responsáveis por cerca de 1 milhão de mortes ao ano no  mundo. Somente a criptococose é responsável por cerca de 15% dos óbitos de pacientes  HIV+ AIDS, sendo Cryptococcus neoformans o principal agente de meningite fúngica em  pacientes imunossuprimidos. Em contrapartida, as opções de antifúngicos para tratamento  destas enfermidades são limitadas, sendo inclusive alguns fármacos de eleição indisponíveis  em países em desenvolvimento, e muitos deles associados a toxicidade renal e/ou hepática.  Diante disto torna-se de suma relevância o estudo de novas opções terapêuticas para estas  micoses. Compostos orgânicos de selênio, dentre os quais se destacam o ebselen (Eb) e o  disseleneto de difenila (DD), são amplamente estudados quanto a suas propriedades  biológicas e também como antimicrobianos. Atuam no hospedeiro como antioxidantes e na  célula microbiana causam danos por ação pró-oxidante. O objetivo desta tese foi realizar  uma revisão sistemática sobre o potencial antifúngico de compostos orgânicos contendo  selênio frente a diversos gêneros de fungos de importância médica, avaliar especificamente  a ação in vitro do disseleneto de difenila ((PhSe)2) frente a isolados clínicos de C.  neoformans e relatar um caso fatal de criptococose no contexto da pandemia da COVID-19.  A metodologia e os resultados estão apresentados em três artigos científicos. O primeiro  artigo é uma revisão sistemática incluindo estudos in vitro que descrevem concentrações  inibitórias mínimas do ebselen e/ou do disseleneto de difenila frente a fungos filamentosos,  leveduriformes e dimórficos. Utilizando os descritores “selenium OR diselenide OR  ebselen” combinado com “AND anti-microbial / AND antifungal /AND fungus / AND  Cryptococcus / AND Candida / AND Aspergillus AND Fusarium”, nas bases de dados  Pubmed, Lilacs e Scielo, de um total de 2337 artigos, 22 foram incluídos no estudo, dos  quais 13 avaliaram Eb e 10 DD. A atividade inibitória do Eb foi evidenciada em  concentrações até 64µg/mL em 96% dos isolados testados (200/208) e do DD em 95%  (312/328), frente a fungos hialinos filamentosos (Aspergillus, Fusarium), leveduriformes  (Candida, Trichosporon e Cryptococcus) e dimórficos (Sporothrix). O estudo demonstra o  potencial antifúngico do Eb e DD e evidencia a necessidade de estudos in vivo com essas  moléculas. O segundo artigo da tese apresenta dados sobre a atividade in vitro do DD, de  forma isolada e em combinação com antifúngicos comerciais, frente a 40 isolados clínicos  de C. neoformans, provenientes de casos de criptococose em pacientes HIV+ AIDS do  Hospital Universitário Dr. Miguel Riêt Correa (HU-FURG/EBSERH). A atividade  antifúngica do composto foi avaliada por microdiluição em caldo, e por ensaio  checkerboard para interação com Fluconazol e Anfotericina B. O DD apresentou atividade  inibitória (fungistática) frente a 100% dos isolados testados, em concentrações entre 4-32  µg/mL, e atividade fungicida em concentrações de até 64µg/mL. Em adição, houve 40% de  sinergismo na combinação entre DD e Fluconazol, e não foi evidenciada nenhuma interação  antagônica, reforçando seu potencial uso associado aos antifúngicos comerciais. O terceiro  artigo é um relato de caso de criptococose disseminada com diagnóstico tardio e desfecho  fatal diagnosticado no HU-FURG/EBSERH, durante a pandemia do COVID-19. Este artigo  expõem a negligência de outras doenças infecciosas em virtude da sobrecarga dos serviços  de saúde e paralisação ou atraso de ações de prevenção e promoção de saúde, sendo um  alerta a comunidade científica e médica quanto as “vítimas indiretas” da pandemia. A  presente tese demonstrou a ação antifúngica do ebselen e do disseleneto de difenila frente a diferentes agentes fúngicos de relevância na Micologia Médica, e ação in vitro do  disseleneto de difenila frente a Cyptococcus neoformans e traz um alerta do risco de  negligenciar doenças diversas, como a meningite fúngica em razão da pandemia do  COVID-19.

TEXTO COMPLETO DA TESE