PREPARO E CARACTERIZAÇÃO DE UMA NANOEMULSÃO LIPÍDICA CONTENDO RIFAMPICINA E QUERCETINA E AVALIAÇÃO DA SUA ATIVIDADE ANTIMICROBIANA IN VITRO FRENTE AO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
Autor: Frank do Carmo Guedes Júnior (Currículo Lattes)
Resumo
A tuberculose é uma doença infecciosa que constitui um grave problema de saúde global. A terapia convencional vigente possui diversas limitações, dentre elas baixa aderência, elevada toxicidade e altos níveis de resistência bacteriana. Formulações farmacêuticas utilizando nanocarreadores lipídicos são uma forma promissora de resolver tais problemas por trazerem matrizes biocompatíveis que permitem a utilização de um ou mais compostos com atividade antimicrobiana conhecida em uma formulação líquida, aumentando sua biodisponibilidade e eficácia e diminuindo efeitos adversos. Dessa forma, o objetivo deste projeto é desenvolver e caracterizar nanoemulsões lipídicas contendo rifampicina (RIF) e quercetina (QU) e avaliar sua atividade antimicrobiana frente ao Mycobacterium tuberculosis. As nanoemulsões foram preparadas pela técnica de difusão do solvente a quente associado a temperatura de inversão de fases. Foram realizadas a caracterização físico-química e morfológica dos sistemas, avaliados o teor e taxa de recuperação dos ativos encapsulados e avaliada sua atividade antimicrobiana in vitro. Foram obtidas nanoemulsões com tamanho médio de 24nm, índice de polidispersão de 24% e potencial zeta médio de -26mV. O método de doseamento desenvolvido demonstrou ser preciso, exato, linear e sensível para detecção e quantificação de RIF e QU. O teor médio de RIF nas nanoemulsões foi de aproximadamente 680 mcg/mL e de aproximadamente 655 mcg/mL para QU, com uma taxa de recuperação média de aproximadamente 91% para RIF e 87% para QU. Em relação a atividade antimicrobiana, as nanoemulsões contendo RIF e QU apresentaram uma concentração inibitória mínima igual ou menor que 0,09 mcg/mL na cepa sensível de M. tuberculosis, mesma concentração obtida para RIF livre. Estes resultados apontam que as nanoemulsões produzidas demonstraram características físico-químicas adequadas, alto teor de encapsulação e que a atividade antimicrobiana da RIF foi mantida após o encapsulamento. Desta forma, o desenvolvimento de uma forma farmacêutica líquida combinando dois ativos lipofílicos para o tratamento da tuberculose facilitaria a adesão do paciente, aumentando as chances de cura e evitando o desenvolvimento de resistência ao esquema terapêutico proposto.