Nanoemulsão contendo quercetina: avaliação da atividade anti-inflamatória, antioxidante e de parâmetros toxicológicos
Autor: Gabriela Hadrich (Currículo Lattes)
Resumo
A inflamação é um mecanismo de defesa natural do organismo a qualquer agressão eventualmente sofrida, entretanto, mediante a persistência da causa subjacente, o resultado é uma inflamação crônica, sendo lesiva ou deletéria Existem vários anti-inflamatórios no mercado, porém estes apresentam uma série de efeitos colaterais. Atualmente, o interesse sobre as espécies reativas de oxigênio e nitrogênio aumentou, uma vez que estudos revelaram sua relação com as doenças inflamatórias, tornando os fármacos antioxidantes interessantes para este tipo de tratamento. A quercetina (QU) é um composto de origem natural, que apresenta diversas atividades biológicas, tais como anti-inflamatória, antioxidante e antitumoral. No entanto, não é utilizado na prática médica em decorrência de sua baixa biodisponibilidade, que está relacionada a sua baixa solubilidade e ao seu extenso metabolismo intestinal e hepático. Neste sentido, a utilização de nanocarreadores para a liberação de fármacos, como as nanoemulsões (NE), parece ser interessante, uma vez que esses sistemas têm a capacidade de melhorar a biodisponibilidade de fármacos quando administrados por via oral. O objetivo deste trabalho é realizar um estudo de formulação para aumentar a quantidade de QU incorporada em uma NE previamente desenvolvida pelo e avaliar seu potencial anti-inflamatório, antioxidante e os parâmetros toxicológicos in vivo. A QU-NE foi produzida pela técnica de difusão do solvente a quente associada à temperatura de inversão de fases e caracterizada morfológica e fisico-quimicamente. A avaliação da atividade anti-inflamatória e antioxidante foi realizada pelo teste do edema de pata induzido pela carragenina em ratos e peroxidação lipídica, respectivamente, em ratos. A QU- NE foi administrada por via intragástrica, uma vez ao dia durante cinco dias antes do teste, pela via intragástrica (20 mg/kg). A toxicidade da NE foi avaliada pelas análises hematológicas, bioquímicas e de mutagenicidade. Os resultados demonstraram que, com a variação adequada dos componentes da formulação, é possível encapsular altas quantidades de quercetina (1,5 mg/ml), mantendo a formulação estável, com tamanho e PDI de aproximadamente 20 nm e 0,2, respectivamente. No ensaio de avaliação das atividades anti-inflamatória e antioxidante foi verificado que a administração de QU-NE na dose testada foi capaz de reduzir o edema e diminuir a peroxidação lipídica quando comparado com o controle e com a quercetina na forma livre. Além disso, a formulação não apresentou toxicidade para os parâmetros testados. Esses resultados sugerem que a NE contendo quercetina desenvolvida nesse trabalho pode ser promissora para o tratamento de doenças de origem inflamatória.